Thuốc Atorvastatin và vai trò trong điều trị rối loạn lipid máu

Ngày nay, thức ăn nhanh càng được các bạn trẻ lựa chọn nhiều vì sự tiện dụng. Tuy nhiên, bên cạnh sự tiện dụng đó thì tỉ lệ về rối loạn lipid máu ngày càng tăng cao do thói quen ăn uống không lành mạnh này. Thuốc atorvastatin là thuốc điều trị rối loạn lipid máu, thuộc nhóm statin. Để bạn đọc có thể tìm hiểu được cơ chế tác dụng, chỉ định cụ thể, liều dùng và những lưu ý đặc biệt khi dùng thuốc. Mời bạn cùng Doctor có sẵn tìm hiểu qua bài viết này.

Tổng quan về thuốc Atorvastatin

Nguồn gốc của thuốc Atorvastatin

Atorvastatin được thuộc nhóm chất ức chế HMG – CoA reductase hay còn gọi là statin.

Nhóm statin gồm có các hoạt chất sau đây:

• Atorvastatin
• Simvastatin
• Lovastatin
• Fluvastatin
• Rosuvastatin

Nhóm statin hoạt động dựa trên cơ chế ức chế cạnh tranh với enzym HMG – CoA reductase. Enzym có tác dụng chuyển đổi HMG – CoA thành acid mevalonic, chất này là tiền chất của cholesterol. Vì vậy, nhóm statin còn hay được gọi là nhóm thuốc điều hòa lipid máu.

Trên thị trường, hoạt chất atorvastatin có rất nhiều thuốc dưới các dạng bào chế và hàm lượng khác nhau. Có thể kể đến một số thuốc và hàm lượng tiêu biểu như:

• Lipitor 10mg, 20mg, 40mg. Lipitor tab được biết đến là biệt dược đầu tiên của hoạt chất atorvastatin. Biệt dược này đã được tìm kiếm, phát minh và lưu hành bởi công ty Pfizer Pharmaceuticals.
• Atorlip 10mg, 20mg được sản xuất bởi công ty Dược Hậu Giang.
• Atorvastatin T.V 10mg, 20mg được sản xuất và phân phối bởi công ty Dược phẩm T.V Pharm.
• Zentocor được phân phối bởi Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương CPC1.

Ngoài những sản phẩm đã được liệt kê ở trên. Còn có rất nhiều tên thương mại chứa hoạt chất atorvastatin đang được lưu hành trên thị trường.

Cơ chế hoạt động của thuốc Atorvastatin

Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc với enzym HMG – CoA reductase, enzym này đóng vai trò trong tổng hợp cholesterol. Chuyển 3-hydroxy-3- methylglutaryl- coenzym A thành mevalonat, tiền thân của cholesterol. 

Atorvastatin giảm lipoprotein và cholesterol bằng cách ức chế men khử HMG-CoA, vì vậy ức chế tổng hợp cholesterol ở gan. Ngoài ra, atorvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào, làm tăng  hấp thu và chuyển hóa LDL. 

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Atorvastatin

Chỉ định của thuốc Atorvastatin

– Tăng cholesterol máu:

• Atorvastatin chỉ định hỗ trợ như một thuốc ăn kiêng trong điều trị tăng cholesterol toàn phần (LDL-C), apolipoprotein B và triglycerid ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.
• Ngoài ra, ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, atorvastatin được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL cholesterol.

– Dự phòng biến cố tim mạch:

• Bệnh nhân không có biểu hiện bệnh tim mạch rõ ràng trên lâm sàng và bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu nhưng có các yếu tố nguy cơ cao. Atorvastatin được chỉ định để:
  • Giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim.
  • Giảm nguy cơ đột quỵ.
  • Giảm nguy cơ của quá trình tái thông mạch và cơn đau thắt ngực.
• Bệnh nhân có biểu hiện bệnh mạch vành rõ ràng trên lâm sàng. Atorvastatin được chỉ định để:
  • Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
  • Giảm nguy cơ đột quỵ.
  • Giảm nguy cơ quá trình tái thông mạch.
  • Giảm nguy cơ phải nhập viện do suy tim sung huyết.
  • Giảm nguy cơ đau thắt ngực. 

Chống chỉ định của thuốc Atorvastatin 

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường dai dẳng mà không giải thích được. 
• Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Công dụng của thuốc Atorvastatin 

Atorvastatin có tác dụng trong điều trị một số bệnh lý sau:

• Điều trị rối loạn lipid máu: Atorvastatin giúp làm giảm cholesterol toàn phần, apolipoprotein B, triglycerid và tăng nồng độ HDL – c. 
• Dự phòng biến cố tiên phát tai biến tim mạch: Dự phòng tiên phát biến cố mạch vành ở bệnh nhân chưa có biểu hiện bệnh tim mạch trên lâm sàng. Atorvastatin làm giảm nguy cơ tai biến mạch vành cấp nặng đầu tiên.
• Dự phòng thứ phát tai biến tim mạch: Dự phòng thứ phát biến cố mạch vành ở bệnh nhân có biểu hiện bệnh tim mạch lâm sàng (bao gồm nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực trước đó). Atorvastatin làm giảm nguy cơ tử vong và đột quỵ.
• Làm giảm tiến triển xơ vữa mạch vành: Atorvastatin được chỉ định ở bệnh nhân rối loạn lipid máu đã có biểu hiện mạch vành trên lâm sàng (có nhồi máu cơ tim trước đó), để làm chậm quá trình tiến triển xơ vữa mạch vành.
• Ở người bệnh đái tháo đường, atorvastatin dự phòng tai biến tim mạch: Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL – c và giảm nguy cơ tai biến mạch vành đầu tiên hoặc tái diễn ở người bệnh đái tháo đường và tăng cholesterol máu.

Phân loại theo hàm lượng thuốc Atorvastanin

Atorvastatin có các hàm lượng sau đây:

• Thuốc atorvastatin 10mg
• Thuốc atorvastatin 20mg
• Thuốc atorvastatin 40mg
• Thuốc atorvastatin 80mg

Trên thị trường, có rất nhiều thuốc atorvastatin với nhiều hàm lượng khác nhau. Tuy nhiên, việc lựa chọn hàm lượng như thế nào để điều trị hiệu quả cho bệnh nhân, cần tuân theo tình hình bệnh lý và chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng của thuốc Atorvastatin

Liều dùng

Liều dùng của atorvastatin nằm trong khoảng từ 10 – 80 mg mỗi ngày. 

Liều khởi đầu và liều duy trì được cụ thể hoá theo từng bệnh nhân tuỳ theo mức LDL – Cholesterol ban đầu, mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. 

Trong quá trình điều trị, nếu cần chuẩn liều atorvastatin cần phân tích nồng độ lipid từ 2 – 4 tuần và chuẩn liều cho phù hợp với từng cá thể.

Liều dùng atorvastatin theo từng chỉ định:

• Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp: Thuốc atorvastatin 10mg/ngày. Đáp ứng điều trị sau 2 tuần, đáp ứng tối đa thường đạt sau 4 tuần điều trị. Trên bệnh nhân cần giảm LDL – Cholesterol (>45%) có thể bắt đầu bằng atorvastatin 40mg/ngày.
• Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử: Liều dùng thường là 10 – 80 mg/ ngày. Trên những bệnh nhân này, atorvastatin nên dùng như một thuốc phối hợp với các liệu pháp hạ lipid máu khác.
• Phòng ngừa các biến cố tim mạch: Liều atorvastatin 10mg/ngày thường được dùng. Ngoài ra, có thể cần đến liều cao hơn để đạt được mức độ LDL – Cholesterol theo hướng dẫn điều trị hiện hành.
• Tăng cholesterol máu ở trẻ em: 
  • Trẻ em trên 10 tuổi: Liều khởi đầu là 10 mg/ ngày. Có thể chỉnh liều lên đến thuốc atorvastatin 20mg/ ngày, tùy theo khả năng đáp ứng và dung nạp.
  • Trẻ em từ 6 – 10 tuổi: Có rất ít nghiên cứu trên đối tượng này, vì vậy atorvastatin không nên chỉ định cho trẻ em dưới 10 tuổi.

Cách dùng thuốc Atorvastatin

Thuốc Atorvastatin thường được dùng đường uống. Atorvastatin có thể uống vào bất cứ thời gian nào trong ngày, có hoặc không cùng với thức ăn.

Một số lưu ý khi dùng thuốc Atorvastatin

Tác dụng phụ thường gặp của thuốc Atorvastatin

Khi sử dụng Atorvastatin, bạn có thể gặp tác dụng phụ không mong muốn trên các hệ cơ quan sau:

• Rối loạn hệ tiêu hóa: Thường gặp tiêu chảy, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, táo bón,…
• Rối loạn hệ dinh dưỡng và chuyển hóa: Tăng đường huyết,  tăng cân,…
• Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Thường gặp đau đầu, chóng mặt, rối loạn vị giác, mất trí nhớ,…
• Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: Thường gặp đau cơ, đau khớp, đau ở chi, co thắt cơ, mô liên kết sưng khớp, đau lưng,… Hiếm gặp hơn là bệnh về cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân,…
• Rối loạn hệ gan mật: Atorvastatin làm tăng transaminase huyết thanh. Những thay đổi này thường nhẹ, thoáng qua và không cần phải ngừng điều trị với atorvastatin.

Tương tác thuốc

Atorvastatin có thể tương tác với một số thuốc sau đây:

• Các thuốc ức chế CYP3A4: Các thuốc ức chế CYP3A4 làm tăng nồng độ của atorvastatin trong máu. Nếu có thể, nên tránh dùng đồng thời atorvastatin với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (như cyclosporin, clarithromycin, ketoconazol, các thuốc ức chế protease HIV,…).
• Các thuốc cảm ứng CYP3A4: Dùng đồng thời atorvastatin với các thuốc cảm ứng CYP3A4 (như rifampin, efaviren,…), làm giảm nồng độ của atorvastatin trong huyết tương.
• Các thuốc ức chế protein vận chuyển: Dùng đồng thời atorvastatin với các thuốc ức chế protein vận chuyển (như cyclosporin), có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc atorvastatin.
• Gemfibrozil và các dẫn chất acid fibric: Thuốc trong nhóm fibrat có nguy cơ gây tổn hại đến cơ, bao gồm tiêu cơ vân. Nếu dùng kết hợp atorvastatin với nhóm thuốc fibrat sẽ làm tăng nguy cơ này.
• Ezetimib: Dùng đồng thời atorvastatin và ezetimid, làm tăng nguy cơ các biến chứng tổn hại đến cơ, bao gồm cả tiêu cơ vân.
• Colestipol: Khi kết hợp colestipol và atorvastatin, nồng độ atorvastatin trong huyết tương và các chất chuyển hoá có hoạt tính giảm.
• Acid Fusidic: Các biến chứng liên quan đến bệnh về cơ, bao gồm tiêu cơ vân đã được ghi nhận trên thị trường khi sử dụng acid fusidic kết hợp với atorvastatin.
• Colchicin: Các trường hợp bệnh về cơ đã được ghi nhận khi sử dụng colchicin kết hợp với atorvastatin. 
• Digoxin: Khi dùng liều lặp lại của digoxin và atorvastatin 10 mg, nồng độ digoxin ở trạng thái ổn định tăng nhẹ.
• Các thuốc tránh thai đường uống: Dùng đồng thời atorvastatin với thuốc tránh thai đường uống, làm  tăng nồng độ norethindon và ethinyl oestradiol trong huyết tương.
• Warfarin: Thời gian prothrombin nên được theo dõi trước khi bắt đầu điều trị với atorvastatin ở bệnh nhân dùng thuốc chống đông coumarin.

Quá liều thuốc Atorvastatin và cách xử trí

Triệu chứng quá liều: Chưa có thông tin về quá liều thuốc Atorvastatin. Tuy nhiên, các triệu chứng quá liều có thể tương tự tác dụng không mong muốn như: đau cơ, mỏi cơ, yếu cơ, đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn,…

Cách xử lý khi quá liều thuốc Atorvastatin

Atorvastatin không có thuốc điều trị đặc hiệu. Nếu có quá liều, việc điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Cần làm thêm xét nghiệm theo dõi chức năng gan và CK trong huyết thanh. 

Thận trọng

Các tình trạng sau cần thận trọng khi dùng thuốc Atorvastatin:

• Ảnh hưởng đến gan: Xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị và thực hiện định kỳ. Theo dõi những bệnh nhân có nồng độ transaminase tăng, cho đến khi bất thường đã được giải quyết. Nếu ALT hoặc AST tăng vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức độ bình thường một cách dai dẳng,  nên giảm liều hoặc ngừng atorvastatin.
• Phòng ngừa đột quỵ bằng cách giảm mạnh cholesterol: Những bệnh nhân có tiền sử đột quỵ xuất huyết hoặc nhồi máu ổ khuyết, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng atorvastatin 80mg và cân nhắc kỹ nguy cơ cao đột quỵ khi bắt đầu điều trị.
•  Ảnh hưởng đến cơ xương: Atorvastatin ảnh hưởng lên cơ xương gây đau cơ, viêm cơ và tiến triển đến tiêu cơ vân. Tiêu cơ vân là tình trạng tăng rõ rệt nồng độ creatinin kinase (lớn hơn 10 lần giới hạn bình thường), globin cơ máu và globin cơ niệu có thể dẫn đến suy thận.
• Cân nhắc theo dõi creatine kinase (CK) trong trường hợp: 
  • Trước khi điều trị xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng fibrat, statin trước đó, tiền sử bệnh gan, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân. Trong những trường hợp này nên cân nhắc giữa lợi ích, nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng atorvastatin.
  • Trong quá trình điều trị bằng statin: Bệnh nhân cần thông báo với bác sĩ khi có các biểu hiện về đau cơ, cứng cơ, yếu cơ,… Bệnh nhân cần được chỉ định làm CK trong trường hợp này, để có biện pháp can thiệp phù hợp.
• Điều trị đồng thời với các thuốc khác: Atorvastatin dùng đồng thời với các thuốc làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương (như các chất ức chế mạnh CYP3A4), làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.
• Đái tháo đường: Atorvastatin làm tăng nồng độ glucose trong máu, dẫn đến một số bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh tiểu đường. Tuy nhiên, khi sử dụng atorvastatin thi tỷ lệ nguy cơ bệnh tim mạch giảm. Do đó, không cần thiết phải ngừng thuốc atorvastatin.

Bảo quản thuốc atorvastatin ở nhiệt độ 5 – 30 °C, trong bao bì kín và tránh ánh sáng mặt trời.

Có thể mua thuốc Atorvastatin ở đâu?

Trên thị trường,có rất nhiều tên thương mại khác nhau của hoạt chất atorvastatin. Mỗi tên thương mại đều có các hàm lượng như: 10mg, 20mg, 40mg và 80mg. 

Thuốc Atorvastatin có thể tìm mua được ở bất kỳ nhà thuốc nào trên toàn quốc. Tuỳ thuộc vào từng tên thương mại, hàm lượng thuốc atorvastatin sẽ có các giá khác nhau.

Dưới đây là giá tham khảo biệt dược gốc Lipitor của hoạt chất atorvastatin:

• Lipitor 10mg: 13.500 đồng/ 1 viên.
• Lipitor 20 mg: 16.000 đồng/ 1 viên.
• Lipitor 40mg: 23.000 đồng/ 1 viên.

---

Câu hỏi thường gặp

---

Hy vọng rằng thông qua bài viết này, bạn đã có cái nhìn rõ hơn về cơ chế tác dụng, chỉ định cụ thể, liều dùng, những lưu ý khi dùng thuốc và đặc biệt hơn là vai trò của thuốc Atorvastatin trong điều trị rối loạn lipid máu. Nếu bạn hoặc người thân của bạn có những dấu hiệu về rối loạn lipid máu, xin vui lòng đặt lịch khám với chuyên gia hoặc bác sĩ trên docosan.com.